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以离子液体(ILs)形式存在的**组分具有较好的溶解性和生物利用度，这是由于它们大多处于液态，不会受固体多态或自发结晶问题的影响。因此，目前研究人员致力于调整其生物、化学和物理特性，同时保持**成分的活性，使之转化为具有生物活性的ILs。在大多数情况下，活性成分的“离子液体化”通过简单的结构改变和选择适当的反离子实现。 奎宁(Quinine)，俗称金鸡纳霜，廉价易得，是一种重要的抗疟药，被美国食品**管理局FDA和欧洲食品安全局EFSA批准为**和调味剂。奎宁衍生潜力大和适用范围广，成为合成新的生物活性化合物的常见原料。然而，奎宁本身安全性指数较低，在**及使用过程中可能出现一系列可逆的副作用。 由于奎宁可以很容易地转化为离子形式，而离子形式对对抗此前未知的流行病学威胁至关重要。基于**液化策略的优势，波兹南理工大学化学工程系的Juliusz Pernak和Robin D Rogers等人决定将奎宁设计并转化为ILs，以提高其生物活性，从而降低其使用剂量。 图1. 奎宁的(A)季铵化反应及(B)溴化十二烷基奎宁1H NMR波谱在7.0 ~ 9.0 ppm范围内的化学位移（* -源自杂质的信号） （图片来源：ACS Sustainable Chem. Eng.） 文中，作者探索了获得高纯度1-烷基奎宁阳离子液体的方法，以及奎宁基离子对所获得的ILs生物活性的独特影响。在**衍生物的物设计中，通常可以改变烷基取代基长度来影响产物的性质,所以研究人员将其转化为烷基衍生物。为了限制奎宁类阳离子的自然毒性，研究人员提出了三种天然的无毒酸作为阴离子来源：具有拒食性的茶碱；用于医药和化妆品的扁桃酸；以及一种天然的植物生长促进剂吲哚-3-丁酸(IBA)。 图2. 离子交换反应示意图 （图片来源：ACS Sustainable Chem. Eng.） 在这项研究中，作者证明了奎宁具有抗病毒特性，可以衍生和转化成多功能化ILs，从而调整其生物、化学和物理性质。结果表明，将奎宁转化为ILs可以使其拒食性能比奎宁游离碱的活性提高265%。 基于阳离子的**活性，作者假设所获得的化合物可能对各种各样的生物体表现出生物活性，包括病毒、原生动物和昆虫。由于目前世界上的疫情蔓延范围广阔，研究者的主要任务是寻找团队来分析产品对SARS-CoV-2病毒的抗病毒活性。 图3. 与奎宁游离碱相比，ILs 2b-2d和6b-6d对粮仓鼻象甲虫的拒食活性 （图片来源：ACS Sustainable Chem. Eng.） 综上所述，奎宁是一种有价值的合成离子生物活性物质的原料。通过对合成和纯化方法的改进，得到了高收率的1-烷基奎宁溴化物。这项研究报道了具有生物活性的奎宁类ILs。此外，不同于大多数已知的情况，烷基链长度的减少反而导致这类生物组分的活性**增加。因此，作者期望通过改变阳离子和阴离子的化学结构来调控其生物活性，这也值得研究工作者开展下一步的研究工作。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acssuschemeng.0c03501 原文作者： Juliusz Pernak, Tomasz Rzemieniecki, Tomasz Klejdysz, Fengrui Qu and Robin D Rogers DOI: 10.1021/acssuschemeng.0c03501